Što je bolje od Nebivolola ili Bisoprolola i kako se razlikuju

Nebivolol i Bisoprolol suselektivni β1-adrenergički blokatorii koriste se u kardiovaskularnim patologijama. No, unatoč pripadnosti istoj farmakološkoj skupini, postoje razlike između lijekova koje morate znati prije nego ih popijete.

Nebivolol

Lijek pripada kardioselektivnim β1-blokatorima III generacije, koji imajuvazodilatacijsko djelovanje . Aktivna tvar -racemat , koji se sastoji od 2 stereoizomera:

  1. D-nebivololje visoko selektivan i kompetitivan bloker β1-adrenoreceptora;
  2. L-nebivololoslobađa dušikov oksid iz stijenki krvnih žila, koji ima vazodilatacijski učinak.

Lijek snižava OPSS i smanjuje broj otkucaja srca u mirovanju i tijekom vježbanja. U bolesnika s koronarnom arterijskom bolešću djeluje antianginalno.

Nebivolol također smanjuje aktivnost sustava renin-angiotenzin, što dovodi do smanjenja krvnog tlaka.

Lijek ima antiaritmički učinak, koji je povezan s blokiranjem patološkog automatizma srca i usporavanjem atrioventrikularne provodljivosti.

Stalno smanjenje tlaka zabilježeno je nakon7-14 danaredovitih lijekova, a kod nekih pacijenata nakon mjesec dana. Stabilno se djelovanje razvijanakon 1 ili 2 mjeseca .

Lijek se brzo apsorbira kada se uzima oralno. Ako pacijent ima brzi metabolizam, tada je biodostupnost12% , ako je metabolizamspojeva, onda je gotovo 100%. Do 98% doze vezano je za krvne proteine. U tijelu se lijek metabolizira.
Uz urinizlučuje se do 38%prihvaćene doze, s izmetomdo 48% .

Poluživot ovisi o brzini metabolizma, ako je brz, poluživot je 1 dan, kada je metabolizam spor - 2 dana.

Bisoprolol

Lijek smanjuje aktivnost renina u plazmi, smanjuje broj otkucaja srca, potrebu za kisikom srčanog mišića, srčani volumen i inhibira AV provođenje. Imaantianginalneihipotenzivneučinke. Kada se uzimaju u visokim dozama, Bisoprolol može izazvati blokadu β2-adrenoreceptora, koji se nalaze u bronhijama i glatkim mišićima krvnih žila.

Smanjenje krvnog tlaka povezano je sa smanjenjem minutnog volumena krvi, smanjenjem aktivnosti sustava renin-angiotenzin-aldosteron i stimulacijom krvnih žila ekstremiteta.

Antianginalni učinak povezan je sa smanjenjem potražnje za kisikom srčanog mišića, zbog smanjenja brzine srca, produljenja dijastole i poboljšane perfuzije miokarda.

Antiaritmički učinak povezan s eliminacijom tahikardije, prekomjernom aktivnošću osjetljivog živčanog sustava, povišenim razinama cAMP, visokim tlakom.

Do 80-90% prihvaćene doze apsorbira se u gastrointestinalnom traktu. Jedenje ne mijenja apsorpciju lijeka.

Najveća koncentracija u krvotoku opažena je nakon2-4 sata . Do 33%pojedinačna doza veže se na proteine. U maloj količini, lijek migrira kroz BBB i posteljicu, luči se kroz mliječne žlijezde. Prolazeći kroz jetru, bisoprolol se metabolizira. Izlučuje se uglavnom u mokraći, a poluživot može variratiod 9 do 12 sati .

Sličnosti lijekova

Bisoprolol i Nebivolol imaju sljedeće sličnosti:

    Oba lijeka se koristepod visokim tlakom , za IHS kako bi se smanjio rizik od moždanog udara i kod kroničnog zatajenja srca.
  • Prema strogim indikacijama, lijekovi se mogu koristiti tijekom trudnoće. Preporučuje se poništenje 3 dana prije rođenja, kada je nemoguće promatrati dobrobit novorođenčeta 3 dana nakon rođenja.
  • Oba lijeka su kontraindicirana kod osoba mlađih od 18 godina.
  • Tretiranje lijekovima kontraindicirana ako pacijent pokazala akutnu i dekompenzacije kronične srčane insuficijencije, atrioventrikularni blok 2 i 3 stupnja, sinus, značajno smanjenje krvnog tlaka i smanjenje broja otkucaja srca, kardiogeni šok, feokromocitom, teške astme, bronhospazam, COPD sindrom Raynaud, povremena klaudikacija, metabolička acidoza, netolerancija na sastav lijeka i drugih β-blokatora.
  • Oba lijeka mogu uzrokovati cefalgiju, vrtoglavicu, impotenciju, poremećaj spavanja, loše raspoloženje, halucinacije, senzorne poremećaje, poremećaj želuca, kasniju stolicu, mučninu, padtlak, rezovi otkucaja srca, oštećenje AV provođenja, zatajenje srca, Raynaudova bolest, alergije, pogoršanje psorijaze, pruritus, osip, bronhospazam.

Usporedba i razlike

Bisoprolol i Nebivolol imaju sljedeće razlike:

  1. To su domaći lijekovi koje proizvodi nekoliko tvrtki, pa se njihov sastav može razlikovati. To treba uzeti u obzir kod pacijenata s alergijama.
  2. Nebivolol se ne smije piti ako bolesnik ima tešku bolest jetre, slabost mišića i depresiju. Bisoprolol je kontraindiciran ako osoba ima kolaps, sinoaurikularni blok, spontanu anginu. Također se ne smije piti u kombinaciji s inhibitorima monoaminooksidaze, osim blokatora MAO tipa B.
  3. Bisoprolol može uzrokovati progresiju povremene klaudikacije, izazvati bolove u trbuhu, konjunktivitis, smanjenu proizvodnju suzne tekućine, miasteniju, napade, erektilnu disfunkciju, znojenje, vruće trepće i smanjenje tolerancije glukoze kod osoba oboljelih od dijabetesa. Nebivolol može uzrokovati suhoću u ustima, povraćanje, trbušnu distancu, dispneju, edem, bol u srcu, suhe oči.

Bisoprolol i Nebivolol su lijekovi na recept, tako da liječnik treba odlučiti koji lijek će se koristiti, ovisno o prisutnosti kontraindikacija i podnošljivosti lijeka.