Hipertenzija - bolest praćena visokim krvnim tlakom. Ne postoji jedan uzrok bolesti, oni su različiti u svakom slučaju. Stoga, liječnik uvijek odabire individualnu terapijsku shemu za svaki pojedini slučaj. Najpopularnije kategorije lijekova za snižavanje krvnog tlaka:
- Diuretici- doprinose uklanjanju viška tekućine, smanjujući zagušenje srca i krvnih žila.
- Antagonisti kalcija- u određenoj mjeri smanjuju propusnost kalcijevih kanala, povećavajući lumen krvnih žila.
- BetaBocators- smanjuju učestalost srčanih kontrakcija i smanjuju njihovu snagu.
- Agonisti izbornog receptora za imidazolin- smanjuju pritisak i umjereni apetit, idealni za liječenje hipertenzije u lice pretilosti.
- Antagonisti receptora angiotenzina II- smanjuju sintezu ACE-a, što stimulira redukciju vaskularnog lumena.
- ACE inhibitori- djeluju kao antagonisti angiotenzina, ali imaju više kontraindikacija.
Pričajmo o dva predstavnika posljednje kategorije lijekova - Captopril i Enalapril.
Kaptopril
ACE blokator. Utječe na sustav renin-angiotenzin-aldosteron, smanjujući koncentraciju enzima koji pretvara angiotenzin i povećavajući lumen krvnih žila. Aktivna komponenta je derivat amino kiselina L-alanina i L-prolina.
Sredstvo je antihipertenzivno, vazodilatacijsko, natriuretično,kardioprotektivno farmakološko djelovanje.
Proizvode domaća i strana poduzeća. Postoji u obliku tableta od 10, 20, 30, 40, 50 i 100 kom. u dozama od 25 i 50 mg.
Enalapril
Opće značajke
-
Oba lijeka sublokatori ACE- smanjuju njegovu sintezu i proširuju lumen krvnih žila.
- Captopril i Enalapril proizvode domaći i inozemni proizvođači.
- Proizvedeni u obliku tableta.
- Uključeno u popis vitalnih i važnih lijekova.
- Propisivanje.
- Mehanizam djelovanja temelji se na konkurentnom blokiranju aktivnosti ACE-a.
- Lijekovi su prikazani na popisu bolesti: hipertenzije; zatajenje srca; kršenje funkcionalnosti lijeve klijetke nakon operacije srca kod bolesnika u stabilnom stanju;
- Za svaki je lijek karakteristične sljedeće nuspojave: vrtoglavica, prekomjerni umor; ortostatski kolaps; poriv za mučninom; smanjenje broja neutrofila u krvi; neproduktivni kašalj;alergijski osip na koži.
- Kontraindikacije : razdoblje trudnoće i dojenja; dobi do 18 godina, individualna netolerancija na aktivni sastojak.
- Interakcija s lijekovima drugih skupina . Istovremeno uzimanje ACE blokatora s određenim kategorijama lijekova dovodi do sljedećih stanja: leukopenija (imunosupresivi, citostatik, prokainamid); hiperkalemija (diuretici koji štede kalij, pripravci kalija, analozi soli i dodatci prehrani s kalijem, trimetoprim); zatajenje bubrega (NSAID); teška arterijska hipotenzija ("povratna petlja" ili tiazidni diuretici, interleukin-3); teška hipotenzija (anestetici); anemija (azatioprin); hematološki poremećaji (alopurinol); slabljenje antihipertenzivnog učinka (acetilsalicilna kiselina u visokim dozama, indometacin, ibuprofen, eritropoetini); povećana antihipertenzivna učinkovitost (minoksidil, natrijev nitroprusid, orlistat, pergolid).
- Troškovi sredstava nalaze se u nižem rasponu cijena, široko su raspoređeni u ljekarnama zbog činjenice da su oni vitalni i važni lijekovi.
Razlike
- Doziranje . Kaptopril je dostupan u dvije doze - 25 i 50 mg. Enalapril ima tri doze: 5, 10 i 20 mg.
- Farmakokinetika . Apsorpcija kaptoprila je brža i učinkovitija od enalaprila, ali uzimanje lijeka zajedno s hranom smanjuje njegovu apsorpciju za jednu trećinu. Captopril djelujezaobilazeći metaboličku fazu. Poluživot mu je oko 2,5 sata, a kod pacijenta koji boluje od bubrežne insuficijencije moguće je povećanje za više od 7 puta. Može se akumulirati u tijelu. Unos hrane ne utječe na apsorpciju enalaprila. Biotransformira se u jetri. Enalaprilat nastao nakon hidrolize daje hipotenzivnu aktivnost. Poluživot lijeka - 11 sati, u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, može se produljiti za više od 1,5 puta.
- Indikacije . Enalapril se također koristi u bolesnika s esencijalnom hipertenzijom, Captopril - s bubrežnom insuficijencijom u prisutnosti dijabetesa tipa 1.
- Dopuštena najveća dnevna doza. 150 mg za kaptopril, 80 mg za enalapril.
- Neželjene reakcije . Kada uzimate Captopril, postoji gubitak apetita, poremećaj percepcije okusa; razvoj anemije, trombocitopenije; hiperkalemija, acidoza; proteinurija, zatajenje bubrega. Tehnike enalaprila uzrokuju nesvjesticu, pojačano otkucaje srca, bolove u srcu; u visokim dozama, impotenciji i gubitku kose.
- Kontraindikacije . Dodatno za enalapril - prisutnost angioedema u povijesti bolesti, sužavanje bubrežnih arterija, hiperkalemija, zatajenje jetre. Zabranjen je zajednički prijem aliskirena u bolesnika sa šećernom bolešću ili zatajenjem bubrega.
- Troškovi . Oba proizvoda imaju pristupačnu cijenu, ali je cijena Enalaprila, osobito inozemne proizvodnje, jednakanekoliko puta viša od kaptoprila.
Kaptopril djeluje bez metabolizma. Antihipertenzivni učinak lijeka pojavljuje se 15-25 minuta nakon primjene i traje do 10 sati. Kada se uzima pod jezik, djeluje već nakon 5-10 minuta . Zbog sposobnosti brzog snižavanja tlaka koristi se za zaustavljanje hipertenzivnih kriza. Biološka raspoloživost kaptoprila doseže 80-90%, tako da djelomično smanjenje apsorpcije kada se uzima zajedno s hranom ne utječe posebno na njegovu terapeutsku učinkovitost.Nedostatak Kaptoprila je kratkoročno djelovanje - lijek se propisuje2-3 puta dnevno . Enalapril vrijedi za24 sata . Težina antihipertenzivnog učinka izravno je proporcionalna dozi i povećava se uz istovremenu primjenu s diuretskim lijekovima. Kratko trajanje učinka čini Captopril sigurnijim od Enalaprila za bolesnike s promjenjivom hemodinamikom, primjerice u slučaju pogoršanja infarkta miokarda ili u liječenju kroničnog zatajenja srca, uz optimalni ili smanjeni tlak. Razvoj lijekova za liječenje hipertenzije traje nekoliko desetljeća. Stručnjaci traže učinkovitije i pouzdanije lijekove za smanjenje i kontrolu pritiska.
Farmaceutsko tržište u tu svrhu nudi široku paletu proizvoda. Droge imaju drugačijemehanizam djelovanja, učinkovitost, indikacije i kontraindikacije. Trošak je također važan kriterij.
Za svakog pacijenta koji boluje od hipertenzije, liječnik odabire individualnu terapijsku shemu, nakon što je najprije shvatio moguće uzroke njezine pojave.